Ketorolac: Gebrauchsanweisung, Analoga, die hilft

Ketorolac ist ein hochwirksames, nicht-narkotisches Medikament mit signifikanter analgetischer Wirkung und ist mit nicht-hormonellen Medikamenten mit entzündungshemmender Wirkung verwandt. Reduziert zusätzlich das Fieber und beugt der Bildung von Blutgerinnseln vor.

Formen und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in vier pharmakologischen Formen hergestellt. Die wichtigste therapeutische Substanz, die in allen Darreichungsformen enthalten ist, ist Ketorolac-Tromethamin (Trometamol).

 

Formen der Medikation:

1. Weiße, runde, konvexe Tabletten in einer Schale, in Zellblistern zu 10 Einheiten mit dem Inhalt der therapeutischen Substanz - 10 mg in einer Tablette.
2. Ketorol externes farbloses Gel zur topischen Anwendung mit einer Konzentration der therapeutischen Substanz von 2%, dh 20 mg Ketorolac, sind in 1 g Gel enthalten. Es ist in Aluminiumtuben von 30 Gramm verpackt.
3. Hellgelbe transparente Lösung für Injektionen in den Muskel und die Vene in Ampullen zu 1 ml, die 30 mg der therapeutischen Komponente enthalten. Im Konturblister befinden sich 5 Ampullen.
4. Augentropfen mit einer Wirkstoffkonzentration von 0,1 oder 0,5%.

Alle medizinischen Formate des Arzneimittels sind in einem Karton mit beigefügten medizinischen Anweisungen verpackt.

Pharmakologische Wirkung, Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Therapeutische Eigenschaften

Das Medikament lindert Schmerzen signifikant, unterdrückt Entzündungen und Fieber, indem es die Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase (COX) des ersten und zweiten Typs unterdrückt, das am Mechanismus der Entwicklung von Schmerzen, Entzündungsprozessen und Fieber beteiligt ist.

Im Gegensatz zu Opiat-Analgetika zeigt Ketorolac keine psychotrope Wirkung, verursacht keine Euphorie und Schläfrigkeit, hemmt nicht den Atmungsprozess, verursacht keine Abhängigkeit, beeinflusst nicht den Tonus der Muskelfasern der Organe.

In Bezug auf das Ausmaß der analgetischen Wirkung ist das Medikament den meisten anderen Analgetika und nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamenten überlegen, und wenn es injiziert wird, ist es mit Codein und Morphin vergleichbar.

Das Einsetzen der analgetischen Wirkung nach der Injektion wird nach einer halben Stunde, nach Einnahme der Tabletten - nach etwa 45-60 Minuten - festgestellt. Die maximale analgetische Wirkung für die Injektion wird nach 1-2 Stunden, nach innerer Verabreichung - nach 2-3 Stunden - erreicht. Die analgetische Wirkung bleibt innerhalb von 4 bis 8 Stunden bestehen, was durch die Schwere des Schmerzsyndroms bestimmt wird.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels (unter Verwendung von Tabletten und Injektionen), dh die Menge an Ketorolac, die den schmerzhaften Fokus erreicht, beträgt nahezu 100%.

Bei einer intramuskulären Injektion erfolgt die Resorption des Wirkstoffs schnell und vollständig, während sich 99% des Ketorolaks im Plasma in einem proteingebundenen Zustand befinden. Bei Einnahme der Tabletten ist die Resorption im Verdauungstrakt ebenfalls aktiv und vollständig.

Der Zeitpunkt, zu dem die maximale Konzentration von Ketorolac im Blut nach Einnahme der Pille auf leeren Magen beobachtet wird, beträgt 40 Minuten. Durch die Aufnahme von fetthaltigen Lebensmitteln wird die Wirkstoffmenge im Plasma reduziert, während sich die Zeit bis zum Erreichen der höchsten Konzentration auf 90 bis 100 Minuten erhöht.

Die therapeutische Substanz gelangt über die Plazenta in die Muttermilch, was auf Einschränkungen bei der Anwendung des Arzneimittels bei stillenden und schwangeren Frauen zurückzuführen ist.

Beim Eintropfen von Augentropfen wird die größte Menge an Ketorolac in den Geweben des Sehorgans nach etwa 30 bis 60 Minuten nachgewiesen, mit Ausnahme der Gewebe des Ziliarkörpers und der Iris, in denen die Konzentration des Wirkstoffs maximal 4 Stunden nach dem Eintropfen erreicht.

Beim Auftragen des Gels oder beim Einträufeln einer Lösung in Form von Augentropfen (wenn die Dosierungen und das Behandlungsschema befolgt werden) ist die Absorption von Ketorolac in den allgemeinen Blutkreislauf sehr gering, so dass praktisch keine allgemeine Auswirkung auf den Körper besteht.

Mehr als die Hälfte der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wird von Leberenzymen verarbeitet, während die Funktion des Organs den Zeitpunkt der Ausschaltung des Arzneimittels nicht beeinflusst, der fast vollständig (91%) mit dem Urin aus dem Körper entfernt wird und nur 6% über den Kot ausgeschieden werden.

Bei Patienten mit gesunden Nieren beträgt die Eliminationszeit der Hälfte der eingenommenen Medikamentendosis ungefähr 5 Stunden. Bei Menschen mit erkrankten Nieren, älteren Patienten bleibt das Medikament länger im Körper. Wenn Kreatinin vor dem Hintergrund einer schweren Niereninsuffizienz 50 mg / l überschreitet, erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit auf 13-14 Stunden oder mehr. Darüber hinaus ist zu berücksichtigen, dass Ketorolak mit Hilfe der Hämodialyse nicht aus dem Körper entfernt werden kann.

Was hilft Ketorolac

 

Das Medikament hilft dabei, die Schmerzkraft signifikant zu reduzieren, das Ausmaß der Entzündung bei Erkrankungen verschiedener Organe zu verringern, aber es sollte verstanden werden, dass

Ketorolac beseitigt nicht die Ursache der Pathologie, stoppt nicht das Fortschreiten der Krankheit, sondern beeinflusst nur die Schwere der Symptome.

Ketorolac Tabletten und Injektionen werden verschrieben, um akute und paroxysmale Schmerzen (stark und mäßig) sowie chronische Schmerzen in unterschiedlichem Ausmaß vor dem Hintergrund der folgenden Erkrankungen zu lindern:

• bösartige Prozesse;
• Gelenkschmerzen, Wirbelsäule (Dorsalgie);
• Verletzungen jeglicher Art, Brüche, Luxationen;
• starke Zahnschmerzen;
• Vaskulitis, rheumatische Erkrankungen;
• Muskelschmerzen;
• Neuralgie des Interkostal-, Trigeminus-, Occipital-, Ischiasnervs (Ischias), Neuritis, einschließlich Radikulitis;
• Zustand nach der Geburt und chirurgischen Eingriffen;
• Phase der Reifung des Furunkels.

Da die Injektionslösung eine Wirkung aufweist, die in ihrer Stärke mit einer Analgesie mit Opiaten vergleichbar ist, können Injektionen in einem lebensbedrohlichen Schmerzschockzustand erforderlich sein, der sich entwickeln kann vor dem Hintergrund von:

• schwere Verbrennungen;
• Messer- und Schusswunden, Tierbisse;
• Verstopfen der Speiseröhre mit einem Fremdkörper;
• elektrischer Schlag;
• Nieren- und Gallenkolik, Rupturen der Gebärmutter, Eileiter, Verdrehen der „Beine“ der Zyste, Perforation des Magens mit perforiertem Ulkus (jedoch nur mit festem Vertrauen in die Diagnose, um das klinische Bild nicht zu „verschmieren“).

Ketorol-Gel mit topischer Anwendung lindert oder beseitigt Schmerzen bei folgenden Krankheitsbildern:

• Prellungen, Verstauchungen, Entzündungen, Schäden an Muskeln, Bändern, Weichteilen;
• entzündliche und dystrophische Veränderungen in den Gelenken, in den Muskeln;
• rheumatische Erkrankungen, einschließlich der Verschlimmerung von Psoriasis-Arthritis, Gicht, Spondylitis ankylosans,
• neurologische Erkrankungen;
• Entzündungen der Nerven (Neuritis) und Gefäßwände (Vaskulitis), Schleimhautgelenke (Bursitis), Synovialmembran (Synovitis), Sehnen (Sehnenentzündung), Gewebe im Ellenbogen (Epicondylitis).

Was hilft Ketorolac in Form von Augentropfen?

Augentropfen werden verschrieben:

• zur Schmerzreduktion bei Entzündungen nach Operationen an der Hornhaut, Kataraktentfernung, wenn ein Fremdkörper in das Auge eindringt, Schädigung des Sehorganfeldes bei medizinischen Eingriffen;
• Beseitigung von Brennen, Juckreiz bei akuter atopischer Konjunktivitis, Schmerzen bei Photophobie.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Während der Therapie wird Ketorolac einmal oder mehrmals für mehrere Tage angewendet, was von der Schwere der Schmerzen abhängt.

Ketorolac-Infusions- und Injektionslösung

Ketorolac-Injektionen werden am häufigsten in Fällen verschrieben, in denen es notwendig ist, starke Schmerzen dringend zu lindern, oder wenn der Patient die Pille nicht einnehmen kann, z. B. bei Übelkeit, Erbrechen, Verschlimmerung von Magengeschwüren, Krämpfen der Speiseröhre.

Bei der Verschreibung eines Arzneimittels in Lösung wird empfohlen, die niedrigste wirksame Dosis zu verwenden und diese unter Berücksichtigung der Intensität der Schmerzen zu wählen.

Wenn der Schmerz signifikant ist und zu Schmerzschock, nervöser Erschöpfung oder Psychose führen kann, werden Opiatanalgetika gleichzeitig mit Ketorolac, jedoch in niedrigeren Dosierungen, verschrieben.

In der Altersgruppe von 16 bis 64 Jahren sieht das Standardschema bei einem Patientengewicht von mehr als 50 kg die Einführung von 10 bis 30 mg des Arzneimittels (0,3 bis 1 Ampulle) alle 4 bis 6 Stunden vor, wobei jedoch die maximale Tagesdosis nicht berücksichtigt wird sollte 90 mg überschreiten. Bei extrem akutem Schmerzsyndrom ist eine Dosis von 90 mg (3 Ampullen) sofort zulässig.

Erwachsene mit einem Gewicht von weniger als 50 kg, ältere Patienten (ab 65 Jahren) und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion dürfen 1 Mal nicht mehr als 30 mg eingeben. Empfohlene Einnahme: 10–15 mg (1/3 oder eine halbe Ampulle) alle 6 Stunden, die Gesamtmenge einer therapeutischen Substanz pro Tag sollte jedoch 60 mg (2 Ampullen) nicht überschreiten.

Alle injizierbaren Dosierungen werden basierend darauf berechnet, ob der Patient zusätzliche Dosen des Arzneimittels in Tabletten einnimmt.

Die Dauer der Injektionstherapie ist auf 5 Tage begrenzt.

Eine Injektion in den Muskel erfolgt langsam und tief, eine intravenöse Infusion wird für mindestens 15-20 Sekunden durchgeführt.

Die Anfangsdosis für die kontinuierliche Infusion eines Arzneimittels in eine Vene mit einem Infusomat beträgt 30 mg. Danach wird die Infusionsrate auf 5 mg pro Stunde eingestellt. Die Dauer der intravenösen Infusion ist auf 24 Stunden begrenzt.

Pillen

Eine Einzeldosis zur oralen Verabreichung beträgt 1 Tablette (10 mg). Bei Langzeitbehandlung (bis zu 5 Tagen) sieht das Behandlungsschema je nach Schmerzintensität 2–4 Einzeldosen von 10 mg vor. Die tägliche Höchstmenge an Ketorolac, die ein Patient erhalten kann, beträgt 40 mg.

Gel zur äußerlichen Anwendung

Ketorol Gel wird 3-4 mal täglich mit einer dünnen Schicht auf die schmerzhafteste Stelle von sauberer, trockener Haut aufgetragen und leicht mit den Fingerbewegungen massiert. Ein 10–20 mm langer Gelstreifen wird 1 Mal verwendet.

Wenden Sie das Medikament nach 3,5-4 Stunden erneut an. Um die Aufnahme des Arzneimittels in das Blut zu verhindern, darf das Gelvolumen nicht mehr als empfohlen angewendet und die Anwendungshäufigkeit erhöht werden.

Wenn der Schmerz nach 7-10 Tagen nicht nachlässt oder sogar stärker wird, sollten Sie sofort einen Spezialisten (Chirurgen, Rheumatologen, Phlebologen, Orthopäden) aufsuchen, wobei die Art der Pathologie zu berücksichtigen ist.

Es wird nicht empfohlen, geschwürige Hautpartien, tiefe Abschürfungen, Wunden und verbrannte Oberflächen mit einer Schädigung des Epithels zu gelieren.

Decken Sie keine Bereiche ab, die mit Arzneimitteln, Kompressen und hermetischen Verbänden behandelt wurden.

Es ist zu vermeiden, dass das Produkt auf die Schleimhäute von Mund, Augen und Genitalien gelangt.

Ketorolac Augentropfen

Die Lösung wird nur lokal angewendet und bis zu viermal täglich in das Unterlid getropft, um Schmerzen, Brennen und Juckreiz zu beseitigen. Die Behandlung kann einmal oder für 3-4 Tage (nicht mehr) durchgeführt werden.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Aufgrund der negativen Auswirkungen auf das Herz- und Gefäßsystem und des hohen Risikos einer Verstopfung des Ductus arteriosus bei Embryo und Fötus sind Ketorolac-Injektionen und -Tabletten für schwangere Patienten (insbesondere in den letzten 13 Wochen vor der Entbindung) und für Frauen während der Wehen verboten.

Da die therapeutische Substanz in die Muttermilch übergeht und den Körper des Babys beeinträchtigen kann, muss die stillende Mutter das Kind während der Therapie auf künstliche Mischungen umstellen.

Wichtig! Mit einem Schmerzschock, der das Leben einer Frau bedroht, die auf die Entbindung oder das Stillen wartet, und dem Fehlen eines sichereren Schmerzmittels wird das Verbot der Anwendung von Ketorolac vernachlässigt.

Das Gel und die Tropfen werden auch während der Schwangerschaft (insbesondere in den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft) und Stillzeit nicht angewendet, obwohl keine vollständigen Studien unter Beteiligung schwangerer und stillender Patienten durchgeführt wurden.

Da die Resorption des Wirkstoffs durch die Haut und die Bindehaut in das Blut äußerst gering ist, ist in Ausnahmefällen die einmalige oder kurzzeitige (1 bis 2 Tage) Anwendung von Augentropfen und Gel bei dieser Patientengruppe gestattet (nur mit Genehmigung des Arztes). Aber auch dies erlaubt nicht die Anwendung von Gel auf der Haut der Brustdrüsen einer stillenden Mutter.

Die Anwendung dieses Medikaments kann die Funktion einer Frau im gebärfähigen Alter beeinträchtigen und die Wahrscheinlichkeit einer Empfängnis verringern. Daher ist es nicht ratsam, das Medikament Patienten zu verschreiben, die eine Schwangerschaft planen.

Wechselwirkung

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit anderen Arzneimitteln kann alle möglichen Reaktionen hervorrufen, die berücksichtigt werden sollten.

Pharmakologische Mittel	Mögliche Wirkung in Kombination mit Ketorolac
COX2-Blocker, Glukokortikoide (Prednisolon, Dexamethason), Calciumpräparate, Ethanol	Risiko einer Ulzeration der Schleimhaut der Speiseröhre, des Magens, des Darms
Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin, Heparin, Thrombolytika, Thrombozytenaggregationshemmer (Clopidogrel), Aspirin, Pentoxifyllin, Cephalosporin-Antibiotika	Blutungsgefahr
ACE-Enzymblocker	Risiko einer Nierenfunktionsstörung
Antikonvulsiva (Carbamazepin)	Anfälle von Anfällen (selten)
Tranquilizer (Fluoxetin, Alprazolam)	Halluzinationen
nephrotoxische Arzneimittel, einschließlich Paracetamol, Goldpräparate, Methotrexat	erhöhte toxische Wirkungen auf die Nieren

Darüber hinaus sollte die Dosis von Arzneimitteln angepasst werden, wobei zu berücksichtigen ist, dass Ketorolac die Wirkung von Diuretika und blutdrucksenkenden Arzneimitteln verringert, aber Folgendes stärkt:

• die Wirkung von Insulin und anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln;
• Hepatotoxizität von Methotrexat;
• die Wirkung von narkotischen Schmerzmitteln (daher können Opiatdosen reduziert werden);
• Toxizität von Lithiumsalzen;
• Blutspiegel von Verapamil, Nifedipin;

Und Sie müssen auch berücksichtigen:

• Probenecid (Probalan) und Arzneimittel, die die renale tubuläre Sekretion blockieren (die Entfernung von Substanzen aus dem Blut in den Urin), erhöhen die Menge an Ketorolac im Plasma und verlängern die Zeit, in der es aus dem Körper entfernt wird.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen und Überdosierung

 

Ketorolac in jeglicher Form ist verboten:

• wenn Bronchialasthma bei einem Patienten mit einer verschlimmernden Polyposis der Nasenhöhle (oder der Nasennebenhöhlen) und einer Allergie (Hautausschlag, Bronchospasmus, laufende Nase) gegen nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, einschließlich Aspirin und Arzneimittel, die Pyrazolon enthalten, kombiniert ist;
• mit einer Unverträglichkeit gegenüber Ketorolac und anderen Bestandteilen des Medikaments;
• schwangere Patientinnen, insbesondere in den letzten 13 Wochen vor der Entbindung;
• stillende Mütter;
• Kinder unter 3 Jahren (für Tropfen), bis zu 12 Jahren (für Gel), bis zu 16 Jahren (für injizierbare und Tablettenform des Arzneimittels), da die Sicherheit des Arzneimittels für dieses Alter nicht nachgewiesen wurde.

Hervorgehobene Gegenanzeigen für einzelne Darreichungsformen

Für Injektionen und Tabletten:

• Hämophilie, andere Blutungsstörungen;
• Erosion und Geschwüre im Magen, Darm, Speiseröhre;
• Blutungen in Organen und Systemen, einschließlich Gehirn, Magen, Speiseröhre, Darm oder ein erhöhtes Risiko für deren Entwicklung;
• Hypovolämie;
• schweres Myokardversagen, Nierenversagen (CC unter 30 ml / min), Leber;
• Nieren- und Leberpathologie im Verlauf;
• Exazerbationen entzündlicher Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa);
• diagnostizierter Kaliumüberschuss;
• Erholung nach einer Herzschlagader-Bypass-Operation;
• Schmerzlinderung vor oder während ausgedehnter Operationen.

Besondere Vorsicht ist bei der Verschreibung des Arzneimittels geboten, wenn bei dem Patienten folgende Zustände diagnostiziert werden:

• Asthma bronchiale;
• entzündliche Infektionskrankheiten;
• Störungen des Gehirns;
• Myokardischämie;
• Diabetes mellitus;
• anhaltend hoher Blutdruck;
• vaskuläre Pathologien;
• Atherosklerose;
• entdeckte Helicobacter-pylori-Infektion;
• Nierenfunktionsstörungen, Cholezystitis, Cholestase;
• Blutvergiftung;
• systemischer Lupus erythematodes;
• Alkohol- und Tabakmissbrauch;
• alt und jung.

Das Gel kann nicht in Bereichen verwendet werden, in denen:

• weinende Dermatose, Ekzem;
• eitrige oder offene Wunden und Schürfwunden.

Das Instrument wird nach Rücksprache mit einem Endokrinologen und einem Dermatologen mit Exazerbation der späten Hautporphyrie angewendet.

Augentropfen sind bei Patienten kontraindiziert:

• mit postoperativen Komplikationen in den Augen mit Hornhautschäden;
• mit begleitendem Diabetes mellitus, rheumatoider Arthritis,
• mit Pathologie der Schleimhaut des visuellen Organs (einschließlich Syndrom des trockenen Auges),
• in kleinen Abständen zwischen den Augenoperationen.

Das Verbot wird aufgrund des hohen Risikos von Hornhautschäden und der Gefahr von Sehstörungen eingeführt.

Nebenwirkungen treten häufiger bei der Anwendung hoher Dosen und bei der Langzeitanwendung von Tabletten und Injektionen auf.

Bei 3 von 100 Patienten kann Folgendes beobachtet werden:

• Gastralgie, lose Stühle;
• Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit;

1 - 2 von hundert Patienten:

• Stomatitis, Gas, Verstopfung, Übelkeit;
• erhöhter Blutdruck;
• Hautausschlag, Purpura;
• Brennen an der Injektionsstelle.

bei 1 von 100 Patienten:

• Geschwüre der Magenschleimhaut, des Darms, der Speiseröhre, Perforation eines Geschwürs, Blutungen, Schmerzen in der Magengegend, Erbrechen;
• Cholestase, Hepatitis, Pankreatitis;
• Lungenödem, Bewusstlosigkeit;
• akutes Nierenversagen, Blut im Urin, Rückenschmerzen, Nephritis, Ödeme;
• Seh- und Hörstörungen;
• aseptische Meningitis;
• Übererregung, Depression;
• Veränderungen im Blutbild;
• Blutungen, einschließlich Blutungen aus der Nase, Rektum;
• exfoliative Dermatitis, Urtikaria, Stevens-Johnson- und Lyell-Syndrom.
• akute anaphylaktische Reaktion mit Atemnot, Bronchospasmus, Schwellung der Augenlider, Zunge, Kehlkopf, Schmerzen hinter dem Brustbein, schweres Atmen.

Nebenwirkung für das Gel: Juckende Hautausschläge, rote Blasen und Flecken, Schwellung und Peeling.

Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass beim Auftragen von Gel auf eine große Fläche der Haut das Auftreten von organisch unerwünschten Reaktionen, die für Injektionen und Tabletten charakteristisch sind, nicht ausgeschlossen werden kann.

Nebenwirkungen bei Augentropfen: Allergie in Form von Tränenfluss, Augenreizung, Juckreiz, Brennen, Schwellung der Augenlider.

Eine Überdosierung ist möglich, wenn Ketorolac unkontrolliert angewendet wird, Kontraindikationen ignoriert werden und zu hohe Dosen eingenommen werden. In diesem Fall treten die angegebenen Nebenwirkungen des Medikaments auf oder verstärken sich. Sie sollten die Behandlung sofort abbrechen, Polysorb (Adsorbens) einnehmen und einen Krankenwagen rufen, um den Patienten in ein Krankenhaus zu bringen, damit eine vollständige Therapie gegen Arzneimittelvergiftungen durchgeführt werden kann.

Analoga der Droge

Synonyme eines Arzneimittels - das heißt eines Arzneimittels mit der gleichen therapeutischen Komponente: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akular (Augentropfen).

Analoga von Ketorolac oder ein Medikament mit einer ähnlichen therapeutischen Wirkung, aber mit anderen Wirkstoffen: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.